 | | | | | ras等の低分子量G蛋白質がSosなどのGEF(グアニンヌクレオチド交換因子)によって活性化される機構は、ras·Sos複合体などの結晶構造によって明らかにされている。しかし、G蛋白質カップル型受容体が三量体G蛋白質にどのような立体構造変化を誘起してG蛋白質を活性化するかについては、膨大な数の三量体G蛋白質ミュータントが作られてきたにもかかわらず、一致した見解は得られていなかった。我々は、受容体と同様に三量体G蛋白質を活性化できる受容体の低分子モデルやターゲットを絞ったG蛋白質のミュータントを用い、物理化学的·生化学的に解析を行うことによって、受容体が三量体G蛋白質を活性化する機構を解明したので報告する。また、受容体の低分子モデルの利用についても報告する。 |
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